| MDL | MFCD00003105 |
| EC | EINECS200-440-5 |
| 别名 | 醋唑磺胺;Diamox |
| 英文名称 | Acetazolamide |
| CAS | 59-66-5 |
| 分子式 | C4H6N4O3S2 |
| 分子量 | 222.25 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 生物活性 | Acetazolamide是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase, CA) IX 抑制剂[1]。 |
| IC50 | IC50: 30 nM ( hCA IX) [1] |
| In Vitro | 乙酰唑胺还抑制hCAII, IC50为130 nM [1]。乙酰唑胺 (Ace) 是一种小的杂芳族磺酰胺, 以高亲和力结合各种碳酸酐酶, 充当碳酸酐酶 (CA) 抑制剂[2]。与对照组相比, 高乙酰唑胺浓度 (AceH, 50 nM) , 顺铂 (顺式; 1μg/ mL) 和顺式联合低乙酰唑胺浓度 (AceL, 10 nM) 处理显着降低Hep-2细胞的活力[ 2]。用乙酰唑胺/ Cis组合治疗显着增加P53的表达水平, 因为与对照组相比, AceL + Cis和AceH + Cis处理均导致P53蛋白表达水平显着增加。与对照组相比, Ace / Cis组合处理显着降低bcl-2 / bax表达比率, 并增加胱天蛋白酶-3蛋白的表达。与对照组相比, AceL, AceH, Cis和AceL + Cis处理显着降低bcl-2 / bax比例[2]。联合Ace和Cis治疗有效促进Hep-2细胞的凋亡[2]。与Ace / Cis联合治疗显着降低Hep-2细胞中AQP1 mRNA的表达。与对照组相比, AceH和AceL + Cis处理均降低Hep-2细胞中水通道蛋白-1 (AQP1) mRNA的表达[2]。 |
| In Vivo | 乙酰唑胺(40mg / kg) 显着增强MS-275对神经母细胞瘤 (NB) SH-SY5Y异种移植物中肿瘤发生的抑制作用[3]。乙酰唑胺 (40mg / kg) 和/或MS-275处理降低NB SH-SY5Y异种移植物中HIF1-α和CAIX的表达[3]。乙酰唑胺 (40mg / kg) , MS-275和乙酰唑胺+ MS-275降低NB SH-SY5Y异种移植物中有丝分裂和增殖标志物的表达[3]。 |
| SMILES | CC(NC1=NN=C(S(=O)(N)=O)S1)=O |
| 靶点 | CarbonicAnhydrase |
| 动物实验 | 体内研究[3]动物模型：4-6周龄雌性NOD/ SCID小鼠剂量：40mg / kg, 腹膜内注射, 每天2周给药：将小鼠随机分成4组 (每组5只小鼠) 。对照组和治疗组分别每天腹膜内注射载体 (PBS) 或乙酰唑胺 (40mg / kg) , MS-275 (20mg / kg) 或组合, 持续2周。当肿瘤体积超过2立方厘米或动物显示出发病迹象时终止实验。每天测量肿瘤直径直至终止。注意：抑制NB异种移植物的肿瘤生长, 具有显着的抗肿瘤生长增强作用。 |
| 细胞实验 | 细胞活力测定[2]细胞系：Hep-2细胞和HUVEC浓度：10nM和50nM孵育时间：48小时测定：通过MTT测定法测量Hep-2细胞和HUVEC的细胞活力。将处于对数生长期的Hep-2细胞和HUVEC接种在96孔板中。如所示的药物处理48小时后,向每个孔中加入200μLMTT (5mg / mL) 。将细胞与MTT溶液在37℃下孵育4小时。然后, 加入150μLDMSO5分钟。用Versamax Microplate读数器在490nm处测量光密度 (OD) 值。注意：联合治疗有效降低了Hep-2细胞的活力。 |
| 数据来源文献 | [1].Hou Z, et al. Dual-tail approach to discovery of novel carbonic anhydrase IX inhibitors by simultaneously matching the hydrophobic and hydrophilic halves of the active site. Eur J Med Chem. 2017 May 26; 132:1-10.[2]. Gao H, et al. Combined treatment with acetazolamide and cisplatin enhances chemosensitivity in laryngeal carcinoma Hep-2 cells. Oncol Lett. 2018 Jun; 15 (6) :9299-9306.[3]. Bayat Mokhtari R, et al. Acetazolamide potentiates the anti-tumor potential of HDACi, MS-275, in neuroblastoma. BMC Cancer. 2017 Feb 24; 17 (1) :156.[4]. Kassamali R, et al. Acetazolamide: a forgotten diuretic agent. Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec; 19 (6) :276-8. |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献,Solarbio暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods. |
| 规格 | 50mg 100mg |
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