

Zebularine；泽布拉林

产品编号：F0996

英文名：

别名：2-嘧啶肌苷;泽布拉林;1-(-D-呋喃核糖苷)-1,2-二氢嘧啶-2-酮;2-嘧啶酮-B-核甙;Zebularine 泽布拉林;扎布拉林

CAS号：3690-10-6

分子量：228.20

分子式：C9H12N2O5

价格

规格

品牌

Alphabio

库存

数量

- +

立即购买加入购物车大包装询价 

本网站销售的产品仅用于实验室检测，工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可直接用于人类或动物的临床诊断治疗，非药用，非食用。购买者需具备相应的资质和存储，处置危险化学品的能力。

产品详情相关论文技术资料说明书下载

MDL	MFCD04973699
别名	4-Deoxyuridine
英文名称	Zebularine
CAS	3690-10-6
分子式	C9H12N2O5
分子量	228.2
纯度	HPLC≥98%
单位	瓶
生物活性	Zebularine是DNA甲基转移酶抑制剂；也是胞苷脱氨酶抑制剂，Ki值为0.95 μM。Zebularine通过稳定DNMT与DNA的结合，阻碍甲基化和减少解离来发挥其去甲基化活性，从而捕获酶并防止甚至在其他部位的转换。 [1-4]
In Vitro	zebularine可增强肿瘤细胞的化学和放射敏感性，并具有抗病毒和血管抑制活性[1]。Zebularine抑制DNA甲基化并重新激活先前被甲基化沉默的基因。 Zebularine在10T1/2细胞中诱导肌原性表型，这是DNA甲基化抑制剂特有的现象。 Zebularine重新激活沉默的p16基因并使其在T24膀胱癌细胞中的启动子区域去甲基化[2]。 Zebularine处理以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长，在暴露96小时时分别在MDA-MB-231和MCF-7细胞中IC50为~100μM和150μM。在高剂量时，zebularine以细胞系特异性方式诱导凋亡蛋白的变化，表现为caspase-3，Bax，Bcl2和PARP裂解的改变[3]。 Zebularine也是CR脱氨酶的有效竞争性抑制剂。 zebularine的Ki为0.95μM[4]。
In Vivo	Zebularine对荷瘤小鼠仅有轻微的细胞毒性。与对照小鼠相比，通过腹膜内注射或口服强饲法给予高剂量zebularine治疗的小鼠肿瘤体积在统计学上显著降低[2]。Zebularine还可以增强用5-AZA-CdR处理的L1210白血病小鼠的存活时间。用这种药物组合治疗的小鼠中约有27％的存活时间长于仅用5-AZA-CdR治疗的小鼠[4]。
SMILES	O=C1N=CC=CN1[C@H]2[C@@H]([C@@H]([C@@H](CO)O2)O)O
靶点	DNAMethyltransferase
动物实验	将悬浮在PBS中的EJ6细胞（5×105/注射）皮下接种到4至6周龄雄性BALB/c nu/nu小鼠的右侧和左侧（沿着腋中线）。小鼠（n = 30）随机分为6组（腹膜内对照，口服对照，500mg/kg腹腔注射zebularine，500mg/kg口服zebularine，1000mg/kg腹腔注射zebularine，1000mg/kg口服zebularine）公斤）。每组由5只小鼠组成（每组至少6只肿瘤;每组1或2只小鼠随机杀死，在较早的时间点建立表达的时间过程）。 2-3周后，在形成肉眼可见的肿瘤（50-200mm 3）后，开始使用zebularine或对照治疗。剂量为500mg/kg或1000mg/kg的Zebularine每天通过腹膜内注射或口服管饲法在0.45％盐水溶液中施用18天[2]。
细胞实验	对于甲基化分析，用各种浓度的zebularine处理10T1/2细胞和T24细胞。对于10T1/2细胞，在初始药物处理后24小时更换培养基，而对于T24细胞，在初始药物处理后24小时或48小时更换培养基。在初始药物处理后72小时从10T1/2细胞收获DNA和RNA，并在初始药物处理后96小时从T24细胞收获DNA和RNA。所示DNA区域的甲基化状态在两个独立且独立的实验中测量，两者均一式两份进行[2]。
数据来源文献	[1].Champion C, et al. Mechanistic insights on the inhibition of c5 DNA methyltransferases by zebularine. PLoS One. 2010 Aug 24;5(8):e12388.[2]. Cheng JC, et al. Inhibition of DNA methylation and reactivation of silenced genes by zebularine. J Natl Cancer Inst. 2003 Mar 5;95(5):399-409.[3]. Billam M, et al. Effects of a novel DNA methyltransferase inhibitor zebularine on human breast cancer cells. Breast Cancer Res Treat. 2010 Apr;120(3):581-92.[4]. Lemaire M, et al. Inhibition of cytidine deaminase by zebularine enhances the antineoplastic action of 5-aza-2'-deoxycytidine. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Feb;63(3):411-6
规格	10mg 25mg 50mg

Zebularine；泽布拉林

相关产品Related products